★アドレナリン受容体

①α1
・効果器(筋肉など)のシナプス後膜上に存在
⇒活性化
(⇒ホスホリパーゼCのGq蛋白活性化)
(⇒ジアセルグリセロール,イノシトール三リン酸(IP3)産生)
細胞質Ca↑
平滑筋収縮血管(皮膚,粘膜,内臓),瞳孔,膀胱内括約筋

②α2
・シナプス前神経終末,膵臓β細胞に存在
⇒交感神経↑
⇒ノルアドレナリンがシナプス間隙へ放出
⇒一部が,放出されたニューロン膜上のα受容体へ結合(舞い戻る)
⇒アデニル酸シクラーゼ抑制
フィードバック的に,ノルアドレナリン遊離を抑制
  インスリン分泌抑制

③β
・アドレナリン,ノルアドレナリンが結合
⇒Gsを介してアデニル酸シクラーゼが活性化
細胞内cAMP濃度↑
・β1
⇒心臓に分布
⇒収縮力↑,収縮頻度↑
・β2
⇒血管(特に骨格筋血管床),気管支に分布
⇒血管拡張(骨格筋血流↑など),気管支拡張


★アドレナリン受容体作動薬

 

ターゲット

特徴

アドレナリン

全部

低用量でβ効果(血管拡張)
高用量でα効果(血管収縮)優位
⇒血圧:収縮期↑,拡張期↓(わずか)
⇒気管支けいれん,緑内障,アナフィラキシー,局所麻酔に併用

ノルアドレナリン

α1,α2,β1

・β2弱い
⇒血管収縮により血圧↑(腎血管も収縮)
⇒ショックに使いうる
※冠動脈は拡張する!:下記参照

イソプロテレノール

β1,β2

心臓↑,気管支拡張
⇒喘息や心不全だが,first choiceでない

ドパミン

α1,β1

心臓↑,血管収縮腎血管は拡張;ドパミン作用)
⇒ショックに使える
※ドパミンの腎血管作用は、それほど有意でないとされてきている 

ドブタミン

β1

心臓↑⇒急性心不全

フェニレフリン

α1

・血管収縮⇒緑内障,鼻粘膜充血
・血圧↑⇒迷走神経↑⇒頻脈性不整脈

クロニジン

α2

血圧↓

サルメテロールなど
(○○rol)

β2

気管支拡張メイン


※但し,冠動脈はα・β受容体両方発現している
⇒カテコラミン存在下
⇒アドレナリン,ノルアドレナリンが冠動脈拡張作用を呈する

参照   リッピンコット イラスト薬理学

2013/9/22更新