★NOの作用増強するため,血圧が低下する!

①ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬;バイアグラなど
●性的刺激
⇒NO
グアニル酸シクラーゼ活性化
⇒GTP(グアノシン三リン酸)をcGMPに変換
⇒cGMPは細胞内Ca濃度を低下
⇒平滑筋弛緩
⇒血流↑,勃起
分解:cGMP⇒GMP
⇒この反応はPDE5による
⇒PDE阻害薬はこれを阻害
cGMPの作用を持続させる
※PDE5は特に陰茎海綿体に存在=勃起障害改善薬として用いられる
(肺動脈平滑筋にも多く発現しているため,肺高血圧症にもPDE5阻害薬は有効)

②硝酸薬(ニトロ)

・硝酸
⇒細胞内で亜硝酸イオン
⇒NO
⇒cGMP↑
⇒平滑筋弛緩

PDE阻害薬はcGMPの分解抑制,硝酸薬はcGMPの産生促進
⇒併用すると細胞内cGMP濃度↑↑
⇒平滑筋弛緩,低血圧
⇒併用禁忌


参照 リッピンコット薬理学