★ドーパミン受容体遮断による色々効果.

■スルピリド(ドグマチール)の用量
・150mg⇒消化性潰瘍,便秘
・300mg⇒うつ病
・600mg⇒統合失調症

■スルピリドの作用機序
D2受容体遮断薬である
①消化管への作用
・末梢でD2受容体遮断
アセチルコリン(Ach)遊離↑
⇒腸管でのAch濃度↑
腸管運動↑,腸管血流↑

②中枢神経への作用
仮説1:ノルアドレナリン↑
   …前頭葉ではドーパミン少なく,ノルアドレナリンがノルアドレナリン受容体・ドーパミン受容体に作用
    ⇒ドーパミン受容体遮断
    ⇒ノルアドレナリン神経伝達↑
    ⇒うつ改善
仮説2:ドーパミンのパーシャルアゴニスト
   …低用量では,優先的にシナプス前ドーパミン受容体を遮断
    ⇒ドーパミン放出を促進
    ⇒うつ改善
   …高用量ではシナプス後ドーパミン受容体遮断
    ⇒ドーパミンの作用↓
    ⇒統合失調症(陽性症状)改善


※スルピリドは日本でよく使われるが,アメリカでは認可されていない
 ⇒大規模の臨床研究なく,UpToDateにもあまり情報なし

 
参照 標準精神科学,役に立つ薬の情報,きょうクリいんちょうブログ