★メトホルミンは、基本的に2型糖尿病患者の第一選択。

●種類
・メトホルミン

 …商品名:メトグルコ、メルビン、メデット、グリコラン
・ブホルミン
 …商品名:ジベトス、ジベトンS
※ブホルミンはほとんど使われない

●機序
①肝臓での糖新生を抑制
 …mitochondrial GDPという酵素を阻害
②筋肉での糖取り込みを促進
 …AMPキナーゼ活性化
 ⇒GLUT4が細胞膜へ移動;骨格筋、心筋、脂肪細胞
 ⇒細胞内へ糖取り込み
③食事量、体重がやや↓

●特徴

安い
・膵臓を叩かずにインスリン抵抗性を改善させる、良い薬
太っている2型糖尿病患者に使いたい
 ⇒やせていても使える
※1型DMはどの糖尿病薬も保険適応ない

●効果

・単剤でHbA1c 1.5%程度下げる+心臓病予防効果あり
TG, LDLも下げる(脂質異常も改善しうる)
 …AMPキナーゼ活性化の効用
・癌のリスクを減らすかもしれない

●使い方

250mg 2T2xか3T3xから始める
⇒外来毎に、250-500mgずつくらい増量する
最大2250mgだが、ふつう単剤で1500mgくらいまで増量したら多剤併用を考える

●副作用

・用量依存的に副作用が出現する印象
・頻度が多いのは下痢、嘔気など消化器症状
・内服時の造影剤使用で乳酸アシドーシスの報告あり
 ⇒造影剤使用の前後48時間以上、内服中止する必要あり
 ⇒造影剤使用の多い科では、使用を避けられがち
※乳酸アシドーシスとなる機序
⇒参照:造影剤使用+メトホルミンで乳酸アシドーシスとなる機序、背景

●禁忌、使うべきでない患者

・腎障害:男性Cre≧1.3, 女性Cre≧1.2, 透析
  …eGFR>60なら安全、それ以下は投与控えることを検討するべき
・肝障害:AST, ALTが正常の2.5倍以上
・多量飲酒者
・心不全
・急性期疾患:感染、手術前後、ショック、脱水、外傷
・高齢者(75歳以上)、寝たきり、全身状態悪い患者
 …上記疾患になりやすいため
乳酸アシドーシスになりそうな病態、という基準


参照 メトグルコ添付文書、UpToDate