★血糖降下作用も副作用もマイルド、長期的な効果はまだ不明なので、基本的に単剤では用いず多剤に併用するもの。

■種類と売り

リナグリプチン(トラゼンタ);代謝を何も考えなくて良い
テネリグリプチン(テネリア)
サキサグリプチン(オングリザ)
アログリプチン(ネシーナ)
シタグリプチン(ジャヌビア、グラクティブ)
ビルダグリプチン(エクア)
アナグリプチン(スイニー);安い

●それぞれの違い

 

用量

投与法;注意、禁忌

トラゼンタ

5mg 1

なし

テネリア

20-40mg 1

重度肝不全/心不全/ope/QT延長で慎重投与

オングリザ

2.5-5mg 1

重度腎障害で1/2用量、ope後、cP450阻害で慎重投与

ネシーナ

25mg 1

重度腎障害で1/4、腎障害で1/2用量、心不全で慎重投与

ジャヌビア/
グラクティブ

50-100mg 1

重度腎障害で禁忌、腎障害で1/2用量、
ope/高齢者で慎重投与

エクア

100mg 2

重度肝障害で禁忌、腎・肝障害/心不全/ope後で慎重投与

スイニー

200-400mg 2

重度腎障害で1/2用量

種類間で作用の差はないので、投与法で使い分ける

※肝排泄はトラゼンタとテネリア、トラゼンタは代謝をほぼ受けずに排泄されるため、慎重投与がないという。


■機序

GLP-1栄養に反応し小腸から分泌される
…膵島からのグルコース依存性インスリン分泌を促進する
 胃からの排泄を遅延させる
 食後の不適切なグルカゴン分泌を阻害
 食事量↓
GLP-1はDPP-4により不活性化される
 …DPP-4はほとんどの細胞表面で発現されている酵素
⇒DPP-4阻害薬はGLP-1活性化を介して血糖降下


■効果

●血糖降下
HbA1cを0.7-0.8%程度下げる;DPP-4阻害薬の種類、用量で差は無い
●心血管系への影響
心血管疾患予防効果があるか、現時点では不明
・一部の薬剤に心不全入院率が上がる、というデータもあるが、真偽は不明
 ⇒心不全で慎重投与となっている


■副作用

・よくあるもの;頭痛、鼻咽頭炎、上気道炎
・関連する可能性あり;免疫機能低下、膵炎
 ⇒データは不十分
・肝酵素上昇、皮疹を起こす可能性あり
 

参照 各社HP、UpToDate