★Naチャネルとの結合速度が違う。
■分類
●Ⅰ群をNaチャネル遮断薬と分類
⇒活動電位持続時間（APD）を延長させるものをⅠa、短縮させるものをⅠbとした
⇒その後でてきた、APDに影響を与えないものをⅠcとした
（大雑把だが、臨床的に使いやすい分類）
●Naチャネルとの結合、分離の速さで分けられる
速い：Ⅰb > Ⅰa > Ⅰc：遅い
■Naチャネル遮断の意義（1群共通の機序）
①薬はプラスに帯電している
⇒Naチャネルのアミノ酸残基と相互作用する
⇒Naチャネル遮断
⇒心筋活動電位0相の脱分極の立ち上がりを抑制
⇒伝導速度を低下
⇒異常な伝導、異常興奮している細胞を抑制
⇒不整脈を止める
※use-dependance
・速い心拍数
⇒薬が分離する時間が少ない
⇒ブロックされるチャネルが増える
⇒刺激伝導速度↓
…Ⅰc > Ⅰa > Ⅰb の順にみられる
②洞房結節細胞の閾値電位を上昇させる
＋自動能を抑制
■Ⅰc群
・Naチャネルとの分離がかなり遅い
⇒活動電位の立ち上がり速度（0相脱分極）を顕著に抑制（＝伝導速度↓）
…活動電位の持続時間にはほとんど影響しない
①ピルジカイニド（サンリズム）
・使いやすく、心房細動によく使われる
・半減期4時間と短い
②フレカイニド（タンボコール）
・CAST study（抗不整脈薬で生存率低下）で使われた
・陰性変力作用が強い
⇒器質的心疾患あると使えない。ないAfとPSVTに
③プロパフェノン（プロノン）
・β遮断作用あり
■Ⅰa群
・Kチャネル遮断の性質ももつ。一部抗コリン作用も。
・活動電位の立ち上がり速度を抑制
＋活動電位の持続時間を延長（＝QRS wide）：Kチャネル遮断による
⇒心室不応期を延長
①プロカインアミド（アミサリン）
・静注でつかいやすい：上室性だけでなく、VTにも効果あり
②ジソピラミド（リスモダン）
・抗コリン作用が強い。陰性変力作用もある
③シベンゾリン（シベノール）
・リスモダンに似ている
■Ⅰb群
・再分極の時間を短くする；脱分極した組織において、特に効果を発揮するため
⇒活動電位の持続時間を減少
・基本的に心室不整脈に適応
①リドカイン（キシロカイン）
・半減期1〜2時間と短い
・安全域が広い
②メキシレチン（メキシチール）
・リドカインと似ている
③アプリンジン（アスペノン）
・心房不整脈にも有効
参照 UpToDate、循環器治療薬ファイル、https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjsca/32/3/32_428/_pdf