★DPP-4阻害薬はadd-on drug、GLP-1アゴニストはDPP-4阻害薬より効く。
■DPP-4阻害薬
●種類
・シタグリプチン（ジャヌビア、グラクティブ）
・ビルダグリプチン（エクア）
・リナグリプチン（トラゼンタ）
・テネグリプチン（テネリア）
・アログリプチン（ネシーナ）
・アナグリプチン（スイニー）
・サキサグリプチン（オングリザ）
※eGFR<30の場合トラゼンタかテネリアが推奨される
※肝障害がある場合、エクアはやめておく。
●機序
・食事摂取すると小腸のL細胞からGLP-1放出
…膵頭からの、血糖上昇に伴うインスリン放出↑
＋胃内容排泄を抑制、血糖上昇に伴うグルカゴン放出↓、食事量↓
⇒DPP-4は多くの細胞表面に発現しており、GLP-1を含むペプチドを不活性化
⇒DPP-4阻害薬はGLP-1の不活性化を抑制
※GLP-1アゴニストと比較し、GLP-1への影響はマイルド
●特徴
・単剤でいくことは少なく、普通メトホルミンか何かに追加する薬(add-on drug)
・インスリン依存の患者には使う；必要インスリン量が減る
・低血糖をほぼ起こさない
・腎機能悪くても使える
⇒慢性腎不全の高齢者（低血糖恐い）には第1選択として良いかも
●副作用
・ほとんどなし
…因果関係不明だが、膵炎、肝酵素上昇、皮膚障害
■GLP-1アゴニスト
●種類
・リラグルチド（ビクトーザ）：1日1回
・エキセナチド（バイエッタ）：1日2回
・エキセナチドの持続性注射剤（ビデュリオン）：週1回
・リキシセナチド（リキスミア）
※eGFR<30の場合、エキセナチドは使えない
●機序
・GLP-1受容体作動薬（上記参照）
●特徴
・経口でうまくいかない時、DPP-4阻害薬の変わりに使える
・HbA1cを1程度低下させる
…DPP-4阻害薬より効果が強い
※膵炎、1型DM、重度胃腸障害には使わない
・皮下注射の薬
⇒保険で血糖測定可能。患者教育という意味でも良い
※血糖降下薬内服だけの人は保険で自宅で血糖測定できない
・体重減少作用あり：30週で1.5〜2kg程度減少する
●副作用
・嘔気、嘔吐、下痢：10-50%程度にみられる
⇒用量漸増させてリスクを回避する
・急性膵炎
⇒胃腸障害との鑑別を要する。一度おきたら投与禁忌
・注射部位の皮膚反応
参照 UpToDate、糖尿病治療ガイド2014-2015