★アドレナリン受容体
①α1
・効果器（筋肉など）のシナプス後膜上に存在
⇒活性化
（⇒ホスホリパーゼCのGq蛋白活性化）
（⇒ジアセルグリセロール，イノシトール三リン酸（IP3)産生）
⇒細胞質Ca↑
⇒平滑筋収縮：血管（皮膚，粘膜，内臓），瞳孔，膀胱内括約筋
②α2
・シナプス前神経終末，膵臓β細胞に存在
⇒交感神経↑
⇒ノルアドレナリンがシナプス間隙へ放出
⇒一部が，放出されたニューロン膜上のα受容体へ結合（舞い戻る）
⇒アデニル酸シクラーゼ抑制
⇒フィードバック的に，ノルアドレナリン遊離を抑制
インスリン分泌抑制
③β
・アドレナリン，ノルアドレナリンが結合
⇒Gsを介してアデニル酸シクラーゼが活性化
⇒細胞内cAMP濃度↑
・β1
⇒心臓に分布
⇒収縮力↑，収縮頻度↑
・β2
⇒血管（特に骨格筋血管床），気管支に分布
⇒血管拡張（骨格筋血流↑など），気管支拡張
★アドレナリン受容体作動薬
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ターゲット |
特徴 |
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アドレナリン |
全部 |
低用量でβ効果（血管拡張） |
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ノルアドレナリン |
α1，α2，β1 |
・β2弱い |
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イソプロテレノール |
β1，β2 |
心臓↑，気管支拡張 |
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ドパミン |
α1，β1 |
心臓↑，血管収縮（腎血管は拡張；ドパミン作用） |
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ドブタミン |
β1 |
心臓↑⇒急性心不全 |
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フェニレフリン |
α1 |
・血管収縮⇒緑内障，鼻粘膜充血 |
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クロニジン |
α2 |
血圧↓ |
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サルメテロールなど |
β2 |
気管支拡張メイン |
※但し，冠動脈はα・β受容体両方発現している
⇒カテコラミン存在下
⇒アドレナリン，ノルアドレナリンが冠動脈拡張作用を呈する
参照 リッピンコット イラスト薬理学
2013/9/22更新