血糖降下薬：DPP4阻害薬まとめ

★血糖降下作用も副作用もマイルド、長期的な効果はまだ不明なので、基本的に単剤では用いず多剤に併用するもの。

■種類と売り
リナグリプチン（トラゼンタ）；代謝を何も考えなくて良い
テネリグリプチン（テネリア）
サキサグリプチン（オングリザ）
アログリプチン（ネシーナ）
シタグリプチン（ジャヌビア、グラクティブ）
ビルダグリプチン（エクア）
アナグリプチン（スイニー）；安い

●それぞれの違い

⇒種類間で作用の差はないので、投与法で使い分ける

※肝排泄はトラゼンタとテネリア、トラゼンタは代謝をほぼ受けずに排泄されるため、慎重投与がないという。

■機序
・GLP-1；栄養に反応し小腸から分泌される
…膵島からのグルコース依存性インスリン分泌を促進する
　胃からの排泄を遅延させる
　食後の不適切なグルカゴン分泌を阻害
　食事量↓
・GLP-1はDPP-4により不活性化される
　…DPP-4はほとんどの細胞表面で発現されている酵素
⇒DPP-4阻害薬はGLP-1活性化を介して血糖降下

■効果
●血糖降下
・HbA1cを0.7-0.8%程度下げる；DPP-4阻害薬の種類、用量で差は無い
●心血管系への影響
・心血管疾患予防効果があるか、現時点では不明
・一部の薬剤に心不全入院率が上がる、というデータもあるが、真偽は不明
　⇒心不全で慎重投与となっている

■副作用
・よくあるもの；頭痛、鼻咽頭炎、上気道炎
・関連する可能性あり；免疫機能低下、膵炎
　⇒データは不十分
・肝酵素上昇、皮疹を起こす可能性あり
 

参照　各社HP、UpToDate