①ベンジルペニシリン
ペニシリンG（ペニシリンG®，PCG）：点滴
特徴
感受性があればめっちゃ強い
用法
・100~400万単位を4時間おき（6回/day）：100万単位＝0.6g
・長時間おいておくとバッグの中で失活する
⇒但し8時間おきに交換すれば，持続点滴使える
適応菌
■GPC
・溶連菌：A群には100％効く
B群にはほとんど効く
C,G群にはあまり効かない
・緑色連鎖球菌(viridans)…常在菌だが，感染性心内膜炎おこす
⇒単剤若しくはアミノグリコシドとの併用
・腸球菌：E.faecalisは効く（但しアミノペニシリンの方が有効）
E.faeciumには効かない
※ちなみに，腸球菌にセフェムは効かない
・肺炎球菌：ほとんど効く
⇒髄膜炎を起こすと効かない
■GPR
・アクチノマイコーシス…ゆっくり腫瘤作り，腫瘍と間違えられる：効く
・破傷風菌：効く（破傷風免疫グロブリンに併用）
■GNR
ほとんど効かないが，
・髄膜炎菌：100％効く
・淋菌：7割効く
・感染性心内膜炎おこすGNR（HACEK）：ペニシリン効くことがある（初期治療は3世代セフェムが多い）
⇒Haemophilus parainfluenzae, Aggregatibacter actinomycetocomitans（歯周病の原因菌）,
Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae
・鼠毒の起炎菌：効く
■嫌気性菌
・横隔膜より下（GNR）には効かない
・横隔膜より上（GPC）にはやや効くが，他の薬あるのでそっち使う
副作用
・アナフィラキシー
・間質性腎炎（2型アレルギー）：腎毒性の原因．
⇒アレルギー機序なので，容量多いから腎毒性がでるわけではない（アミノグリコシドとは違う）
※但し腎機能悪ければ，血中濃度上昇し痙攣来しうるため，容量減らす
②アミノペニシリン
アンピシリン（ビクシリン®，ABPC）：点滴
アモキシシリン（サワシリン®，AMPC）：経口
特徴
ペニシリンGよりGPCへの活性↓，GNRへの活性↑（ちょっとだけ）
※腸球菌，リステリアは例外
⇒但し，他にGNRへもっと効く抗菌薬あるので，ほぼペニシリンGと同様に用いられる．
適応菌
■GPC
・腸球菌：E.faecalisの第一選択
E.faeciumには効かない
・肺炎球菌，連鎖球菌
■GPR
・Listeria monocytogenes…食中毒の原因：第一選択
■GNR
・ペニシリンGでカバーできる菌
適応病態
ペニシリンGと異なり，アモキシシリンは経口できるので，以下の病態に有用
●歯科治療時
・心内膜炎予防に用いられる
⇒口腔内GPCと嫌気性菌をカバーできるため
※但し適応は弁置換後，IEの既往ある場合のみ
⇒普通の歯磨きでも菌血症になり，コスト/ ベネフィットを考えた結果．
●細菌性上気道炎
・伝染性単核球症に用いると全身皮疹の原因になる
⇒迅速kitでA群溶連菌を確かめてから処方する．
●中耳炎，副鼻腔炎
・重症例のみ治療対象となる
⇒その場合第一選択
●梅毒
・アモキシシリン＋プロベネシド（尿酸排泄促進，ペニシリン排泄抑制）
⇒benzathine penicillinだと筋注1回で治療できるが，日本にはない
③アンピシリン/ クロキサシリン（ビクシリンS®，ABPC/MCIPC）
特徴
黄色ブドウ球菌に効くペニシリン！
※メチシリンの改良版．メチシリンは間質性腎炎を高率で発症し，現在発売停止．
・他のGPCにも良く効く．
適応菌
・黄色ブドウ球菌…IE，関節炎など
⇒βラクタマーゼ産生のため，①や②は効かない
⇒第一世代セフェムは効くが，髄液移行性が悪い；IEの脳塞栓などには使えない
⇒クロキサシリン使える（実際は，アンピシリンとの合剤；ビクシリンS のみ売られている）
④アシルアミノペニシリン
ピペラシリン（ペントシリン®，PIPC）
特徴
緑膿菌に効くペニシリン！
適応菌
かなり広域（βラクタマーゼ産生菌には使えない）
●GPC
・活性は②よりやや落ちる
⇒但し，黄色ブドウ球菌，連鎖球菌，腸球菌などには十分．
●嫌気性菌
ほとんど効く
●GNR
ほとんど効く
・緑膿菌に効く：これがほとんど唯一の適応
⇒他のGNR，嫌気性菌には，他に使える抗菌薬がめっちゃあるため
※緑膿菌の患者は免疫抑制状態
⇒静菌できる濃度（MIC）では足りず，殺菌できる濃度（MBC）が必要
⇒大量投与が必要
⑤アンピシリン/ スルバクタム（スルバシリン®，ユナシン®，ABPC/SBT）：点滴
アモキシシリン/ クラブラン酸（オーグメンチン®，AMPC/CVA）：経口
特徴
βラクタマーゼ阻害剤＋②
・スルバクタム：ペニシリン結合蛋白に結合し，抗菌効果もたらす
➤染色体由来（AmpCなど）のβラクタマーゼにも割と効く
・クラブラン酸：βラクタマーゼに結合した後に活性化
➤プラスミドでなく，染色体由来のβラクタマーゼには効かない；ESBL産生菌など
➤肝排泄；②は腎排泄なので，腎不全患者で容量調節できない
適応菌
■GPC
・MSSA，連鎖球菌，腸球菌
■GNR
・インフルエンザ菌，モラキセラ，大腸菌，プロテウス，サルモネラなど（感受性ある場合）
※βラクタマーゼ産生するGNR，嫌気性菌によく用いられる
・アシネトバクター：スルバクタムがかなり効く
⇒使うべき
適応病態
動物に咬まれた時：第一選択
アモキシシリンでうまく治療できなかった急性中耳炎，副鼻腔炎など<
br />副作用・用法
アモキシシリン/ クラブラン酸：オーグメンチン®はクラブラン酸の配合比率多い
⇒下痢生じる
⇒アモキシシリン（サワシリン®）と併用すれば大丈夫（オグサワ）
⑥ピペラシリン/ タゾバクタム（ゾシン®，PIPC/TAZ）：点滴
特徴
④＋βラクタマーゼ産生菌＝ほとんどの菌に効く！
適応菌
●GNR
・緑膿菌：保健上，なぜか④より投与できる量が多い（行政の問題）
※緑膿菌の，ピペラシリン耐性機序は，βラクタマーゼ産生とは関係ない
⇒④耐性＝⑥耐性
⇒緑膿菌に⑥使う意味は無い（④使う）
適応病態
初期治療…緑膿菌感染が疑われる場合，医療関連感染，好中球減少時の発熱，術後の腹腔内感染，
免疫不全患者の敗血症
参照 抗菌薬の考え方，使い方 感染症まるごとこの一冊